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Paxan

Paxan®

Tabletas Ranuradas
Antidepresivo
(Paroxetina)

Composición

Cada TABLETA ranurada de PAXAN® contiene 20 mg de paroxetina; excipientes c.s.

Presentaciones

PAXAN®, caja por 10 tabletas ranuradas de 20 mg (Reg. San. No. INVIMA 2016 M-0000451-R2)

Descripción

La Paroxetina es un antidepresivo derivado de la fenilpiperidina, que difiere estructuralmente de los antidepresivos tricíclicos clásicos. La Paroxetina se emplea en varios trastornos de ansiedad y depresión; en el tratamiento del trastorno de ansiedad social/fobia social, tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno de pánico con agorafobia o sin ella, tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno obsesivo compulsivo y en el tratamiento del trastorno del estrés postraumático.

Mecanismo de acción

La acción de la Paroxetina se realiza inhibiendo la recaptación neuronal de serotonina (5-Hidroxi Triptamina 5-HT), potenciando la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central. Los estudios con dosis clínicamente relevantes en seres humanos han demostrado que la Paroxetina bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas. Los estudios in vitro en animales también sugieren que la Paroxetina es un inhibidor potente y altamente selectivo de la recaptación de la serotonina neuronal y sólo tiene un efecto muy débil sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina. En estudios in vitro de unión de radioligandos indican que la Paroxetina tiene poca afinidad por los receptores muscarínicos, alfa1, alfa2, beta-adrenérgicos, dopamina (D2), 5-HT1, 5-HT2, y de la histamina (H1), el antagonismo de los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos alfa1 se ha asociado con varios efectos anticolinérgicos, sedantes y cardiovasculares de otros medicamentos.

Indicaciones

Adultos: Depresión: Tratamiento de los síntomas de la enfermedad depresiva de todos los tipos, incluyendo depresión reactiva y severa y depresión acompañada por ansiedad. Después de una respuesta satisfactoria inicial, la continuación de la terapia con paroxetina es eficaz en prevenir la recurrencia de la depresión. Trastornos de ansiedad: Tratamiento de los síntomas, prevención de la recurrencia del trastorno obsesivo compulsivo (TOC). Tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno de pánico con o sin agorafobia. Tratamiento del trastorno de ansiedad social / fobia social. Tratamiento de los síntomas y prevención de la recurrencia del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del trastorno de estrés postraumático. Niños y adolescentes (menores de 18 años de edad). El uso de paroxetina no se indica en niños o adolescentes menores de 18 años de edad. Los estudios clínicos controlados en niños y adolescentes con trastorno depresivo mayor no demostraron eficacia y no apoyan el uso de paroxetina en el tratamiento de la depresión en esta población. La seguridad y eficacia de paroxetina no han sido estudiadas en niños menores de 7 años de edad.

Posología

Una tableta de 20 mg de PAXAN® al día, en la mañana, sin masticar, en compañía de una comida liviana. Cada tableta ranurada de PAXAN® contiene 20 mg de paroxetina.
Depresión reactiva y severa: 20 mg/día (si es necesario ajustar progresivamente 10 mg cada semana a partir de la tercera semana de iniciado el tratamiento, hasta 50 mg/día).
Trastorno obsesivo compulsivo: Entre 20 y 40 mg/día e incluso hasta 60 mg/día.
Trastorno de Pánico: Iniciar con 10 mg y ajustar sin llegar a pasar de 50 mg/día.
Ansiedad fóbica y social: Iniciar con 10 mg y ajustar sin llegar a pasar de 50 mg/día.
En los pacientes geriátricos se puede elevar la concentración en plasma, por lo que se recomienda iniciar con 20 mg y en caso necesario incrementar gradualmente 10mg, máximo hasta 40 mg. Igual sucede en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina <30 ml/min) o hepática grave, en quienes la dosificación será la misma.

Contraindicaciones y advertencias

Hipersensibilidad conocida a la Paroxetina y sus excipientes. Paroxetina no debe usarse en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y cloruro de metiltioninio (azul de metileno) ni dentro de los 14 dias después de terminar el tratamiento con inhibidores de la MAO. De igual manera, el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe instaurarse dentro de los 14 dias después del cese de la terapia con Paroxetina. Paroxetina no debe usarse en combinación con tioridazina porque, al igual que con otros fármacos que inhiben la enzima hepática CYP450 2D6, la Paroxetina puede elevar las concentraciones plasmáticas de la tioridazina. La administración de tioridazina sola puede producir prolongación del intervalo QTc con arritmia ventricular grave asociada, tal como taquiarritmia helicoidal (torsades de pointes) y muerte súbita. Paroxetina no debe emplearse en combinación con pimozida.

Precauciones

Niños y Adolescentes (menores de 18 años de edad): El uso de la formulación Paroxetina se contraindica en niños o adolescentes menores de 18 años de edad. El tratamiento con agentes antidepresivos se asocia con un aumento en el riesgo de surgimiento de pensamientos y comportamiento suicidas, en niños y adolescentes que padecen Trastorno Depresivo Mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. En pruebas clínicas realizadas con Paroxetina en niños y adolescentes, los efectos adversos que se relacionaron con tendencias suicidas (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, conducta opositora e ira) se observaron con mayor frecuencia en los pacientes tratados con Paroxetina que en los tratados con placebo. Se carece de datos de seguridad a largo plazo en niños y adolescentes, concernientes al crecimiento, maduración y desarrollos cognoscitivo y conductista. Agravamiento clínico y riesgo de suicidio en adultos: Los adultos jóvenes, especialmente aquellos que padecen TDM, podrían estar en mayor riesgo de experimentar comportamiento suicida durante el tratamiento con Paroxetina. En un análisis de estudios controlados con placebo, realizados en adultos con trastornos psiquiátricos, se demostró una mayor frecuencia de incidencia de comportamiento suicida en adultos jóvenes (prospectivamente definidos en el intervalo de edad de 18 a 24 años) tratados con Paroxetina, en comparación con aquellos que recibieron tratamiento con placebo (17/776 [2.19%] frente a 5/542 [0.92%]), aunque esta diferencia no fue estadísticamente significativa. No se observó dicho aumento en los grupos de pacientes de mayor edad (de 25 - 64 años de edad y ≥65 años de edad). En los adultos con TDM (de todas las edades), se observó un aumento estadísticamente significativo en la frecuencia de incidencia de comportamiento suicida en los pacientes tratados con Paroxetina, en comparación con aquellos que recibieron tratamiento con placebo (11/3455 [0.32%] frente a 1/1978 [0.05%]; todos los eventos fueron intentos de suicidio). Sin embargo, en el grupo de pacientes tratados con Paroxetina, la mayoría de estos intentos (8 de 11) tuvo lugar en adultos más jóvenes, de 18 a 30 años de edad. Estos datos sobre TDM sugieren acerca de la posibilidad de que esa mayor frecuencia de incidencia, observada en la población de adultos jóvenes con trastornos psiquiátricos, se extienda más allá de la edad de 24 años. Es posible que los pacientes deprimidos experimenten un agravamiento de sus síntomas depresivos y/o ideación y comportamiento suicida (tendencias suicidas), o ambas cosas, independientemente si se encuentran o no bajo tratamiento con medicamentos antidepresivos. El riesgo persiste hasta que se presenta una remisión significativa. La experiencia clínica general existente con todas las terapias antidepresivas indica un posible aumento del riesgo de suicidio en los pacientes que se encuentran en las primeras etapas de recuperación. Es posible que otros trastornos psiquiátricos, para los cuales se prescriba Paroxetina, estén asociados con un aumento en el riesgo de comportamiento suicida y, además, estos trastornos también podrían ser morbilidades asociadas con algún TDM. Además, los pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, adultos jóvenes y aquellos pacientes que exhiben algún grado significativo de ideación suicida antes de comenzar el tratamiento, se encuentran en un mayor riesgo de experimentar pensamientos o intentos de suicidio. Se debe vigilar a todos los pacientes con el fin de determinar agravamiento clínico (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y tendencias suicidas durante todo el tratamiento, especialmente al iniciar un ciclo de tratamiento o al momento de realizar cambios en la dosificación, ya sean aumentos o decrementos. Se debe advertir a los pacientes (y a los que los cuidan) que es necesario establecer una vigilancia para determinar cualquier agravamiento de su enfermedad (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideación/comportamiento suicida o pensamientos de autoagresión, así como buscar asesoría médica en forma inmediata, en caso de que se presenten estos síntomas. Se debe reconocer el hecho de que la iniciación de algunos síntomas, como agitación, acatisia o manía, puede estar relacionada con el estado de la enfermedad subyacente o con la terapia medicamentosa. Se debe considerar la posibilidad de modificar el régimen terapéutico, incluyendo la posible suspensión de la administración del medicamento, en aquellos pacientes que experimenten un agravamiento clínico (incluyendo el desarrollo de nuevos síntomas) y/o el surgimiento de ideación/comportamiento suicida, especialmente si estos síntomas son severos, de iniciación abrupta, o no eran parte de los síntomas que presentaba el paciente. Embarazo y lactancia Acatisia: En raras ocasiones, se ha asociado el uso de Paroxetina, u otros ISRSs, con el desarrollo de acatisia, la cual se caracteriza por una situación interna de inquietud y agitación psicomotora, como incapacidad de sentarse o estarse quieto, que de ordinario se asocia con molestias subjetivas. Es muy probable que este padecimiento se presente dentro de las primeras semanas de tratamiento. Síndrome Serotoninérgico/Síndrome Neuroléptico Maligno: En raras ocasiones existe la posibilidad de que se presente un desarrollo de eventos similares al síndrome serotoninérgico, o al síndrome neuroléptico maligno, asociados con el tratamiento con Paroxetina, en particular cuando se administra en combinación con otros fármacos serotoninérgicos o neurolépticos, o ambos. Como estos síndromes pueden dar lugar a trastornos potencialmente mortales, en caso de que se presenten estos eventos (caracterizados por agrupamientos de síntomas, como hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales, cambios en el estado mental que incluyen confusión, irritabilidad, agitación extrema que progresa a delirio y coma), debe suspenderse el tratamiento con Paroxetina e iniciarse un tratamiento sintomático de soporte. La formulación Paroxetina no debe emplearse en combinación con precursores de la serotonina (como L-triptofano, oxitriptano), debido al riesgo de ocurrencia del síndrome serotoninérgico. Uso con fármacos serotoninérgicos: Como ocurre con otros ISRSs, la administración concurrente con fármacos serotoninérgicos puede conducir a una incidencia de efectos asociados con el 5-HT (síndrome serotoninérgico). Se recomienda precaución y estrecha supervisión médica cuando se usan fármacos serotoninérgicos (como L-triptófano, triptanos, tramadol, ISRS, litio, fentanilo y preparaciones de la Hierba de San Juan – Hypecurium perforatum) en combinación con Paroxetina. Trastorno Maníaco y Bipolar: Existe la posibilidad que un episodio depresivo grave sea la presentación inicial de un trastorno bipolar. Es de consenso general (aunque no se encuentre establecido en las pruebas controladas) que al tratar un episodio de este tipo con un agente antidepresivo solo, es posible que aumente la probabilidad de precipitación de algún episodio mixto/maníaco en pacientes en riesgo de padecer trastorno bipolar. Antes de iniciar el tratamiento con algún antidepresivo, deben realizarse pruebas adecuadas de detección en los pacientes, con el fin de determinar si se encuentran en riesgo de presentar trastorno bipolar; estas pruebas de detección deben incluir un historial psiquiátrico detallado, incluyendo un historial familiar de suicidios, trastorno bipolar y depresión. Cabe señalar que no se ha aprobado el uso de Paroxetina en el tratamiento de la depresión bipolar. Al igual que con todos los agentes antidepresivos, la Paroxetina debe emplearse con precaución en los pacientes con antecedentes de manías. Tamoxifeno: Algunos estudios han demostrado que el perfil de eficacia del tamoxifeno, cuantificado a través del riesgo de recidiva de mortalidad por cáncer de mama, podría verse reducido cuando se prescribe concomitantemente con Paroxetina, como resultado de la inhibición irreversible que produce la Paroxetina en la isoenzima CYP2D6. Este riesgo podría aumentar de manera proporcional con la duración de la coadministración. Cuando se utilice tamoxifeno en el tratamiento o la prevención del cáncer de mama, los médicos que lo prescriban deberán contemplar el uso de un antidepresivo alterno con poco o nulo efecto inhibitorio de la isoenzima CYP2D6. Fractura de huesos: Estudios epidemiológicos realizados para evaluar el riesgo de experimentar fracturas de huesos después de la exposición de los pacientes a algunos antidepresivos, incluyendo SSRI, han reportado que existe una asociación con fracturas. El riesgo ocurre durante el tratamiento y alcanza su máximo en las etapas tempranas de la terapia. En el cuidado de los pacientes tratados con Paroxetina, se debe contemplar la posibilidad de que experimenten fracturas. Inhibidores de la Monoaminooxidasa: El tratamiento con Paroxetina debe iniciarse cautelosamente, cuando menos 14 días después de terminar el tratamiento con inhibidores de la MAO; la dosis de Paroxetina debe aumentarse gradualmente hasta lograr una respuesta óptima. Insuficiencia renal/hepática: Se recomienda tener precaución en aquellos pacientes con insuficiencia renal severa o en los que padecen insuficiencia hepática. Epilepsia: Como ocurre con otros agentes antidepresivos, la formulación Paroxetina CR debe emplearse con precaución en los pacientes con epilepsia. Convulsiones: La incidencia general de casos de convulsiones es inferior al 0.1% en los pacientes tratados con Paroxetina. Se debe suspender la administración del fármaco en cualquier paciente que desarrolle convulsiones. TEC: Existe poca experiencia clínica concerniente a la administración concurrente de Paroxetina y TEC. Glaucoma: Como ocurre con otros ISRSs, la Paroxetina puede ocasionar midriasis y debe emplearse con precaución en los pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Hiponatremia: En raras ocasiones se han comunicado casos de hiponatremia, predominantemente en las personas de edad avanzada. Por lo general, la hiponatremia revierte al suspenderse la administración de Paroxetina. Hemorragia: Se han comunicado casos de hemorragias en la piel y en las membranas mucosas (incluyendo hemorragia gastrointestinal) después del tratamiento con Paroxetina. Por tanto, la Paroxetina debe emplearse con precaución en los pacientes bajo tratamiento concomitante con fármacos que representan algún aumento en el riesgo de sufrir hemorragias, así como en pacientes con tendencia conocida a presentar hemorragias, o que padecen trastornos predisponentes. Trastornos cardiacos: Se deben tomar las precauciones usuales en los pacientes que padecen trastornos cardiacos. Síntomas que se observan al suspender el tratamiento con Paroxetina en adultos: En pruebas clínicas realizadas en adultos, los efectos adversos observados al suspender el tratamiento se presentaron en un 30% de los pacientes tratados con Paroxetina, en comparación con un 20% de los tratados con placebo. La ocurrencia de los síntomas posteriores a la suspensión no es la misma que cuando el fármaco se vuelve adictivo o produce dependencia, como en el caso de las sustancias que producen toxicomanía. Se han comunicado casos de mareos, trastornos sensitivos (incluyendo parestesia, sensaciones de choque eléctrico y acúfenos), trastornos del sueño (incluyendo sueños intensos), agitación o ansiedad, náuseas, temblores, confusión, sudoración, cefalea, diarrea. Generalmente estos síntomas son de grado leve a moderado, aunque en algunos pacientes pueden ser de grado severo. De ordinario, se producen dentro de los primeros pocos días posteriores a la suspensión del tratamiento, pero se han producido comunicaciones muy raras de estos síntomas en pacientes que han pasado por alto una dosis, de manera inadvertida. Por lo general, estos síntomas se resuelven espontáneamente dentro de un plazo de 2 semanas, aunque en algunos individuos pueden ser más prolongados (2-3 meses o más). Por tanto, es aconsejable reducir gradualmente la dosificación de Paroxetina cuando se suspenda el tratamiento por un período de varias semanas o meses, de acuerdo a las necesidades del paciente. Síntomas que se observan al suspender el tratamiento con Paroxetina en niños y adolescentes: En pruebas clínicas realizadas en niños y adolescentes, los efectos adversos observados al suspender el tratamiento se presentaron en el 32% de los pacientes tratados con Paroxetina, en comparación con un 24% de los pacientes tratados con placebo. Los eventos comunicados al suspender el tratamiento con Paroxetina, que tuvieron una frecuencia de ocurrencia de cuando menos un 2% de pacientes y que ocurrieron a una tasa de cuando menos el doble que la del placebo, fueron: Inestabilidad emocional (incluyendo ideación suicida, intento de suicidio, cambios en el estado de ánimo y llanto), nerviosismo, mareos, náuseas y dolor abdominal. Pacientes que requieren ánimo vigilante Alcohol: No ingerir bebidas alcohólicas. La Paroxetina no aumenta el deterioro de las habilidades mentales y psicomotoras ocasionado por el alcohol; no obstante, no es aconsejable el uso concomitante de Paroxetina y alcohol. No fraccionar la tableta con fines de dosificación.

Eventos adversos

Somnolencia, insomnio, diaforesis, náuseas, sequedad de la boca, anorexia, temblor, astenia, impotencia sexual y alteraciones de la eyaculación. Ocasionalmente confusión, urticaria, prurito, angioedema, equimosis y reacciones extrapiramidales.
Efectos oculares: Paroxetina, al igual que la mayoría de los ISRS, pueden desarrollar síntomas de glaucoma y en algunos casos pueden agravar los casos de glaucoma preexistentes, esta condición no es exclusiva de la paroxetina y se ha reportado para distintos ISRS, especialmente Fluoxetina. Teniendo en cuenta el riesgo que presentar midriasis, se debe tener precaución de su uso en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Efecto epileptogénico: Se ha reportado convulsiones generalizadas en 2 pacientes quienes reciben terapia con ISRS, sin antecedentes de epilepsia. Un pequeño estudio clínico con 35 pacientes epilépticos con diagnóstico de depresión a quienes se les administro Fluvoxamina, no encontró cambios en el número de convulsiones al administrárseles el medicamento. No existen estudios específicamente para paroxetina, pero durante los estudios fase II, se encontró que el 0,1% de los pacientes desarrolló convulsiones. En pacientes epilépticos se debe evitar el uso de éste tipo de medicamentos especialmente si la enfermedad no se encuentra compensada.

Interacciones farmacológicas

Los estudios in vitro, de interacción de medicamentos, revelan que la Paroxetina inhibe la enzima CYP2D6. Estudios clínicos de interacción farmacológica han sido realizados con sustratos de la CYP2D6 y muestran que la paroxetina puede inhibir el metabolismo de los fármacos metabolizados por la CYP2D6 desipramina, incluyendo risperidona, y la atomoxetina, además puede interaccionar con triptófano, IMAO, warfarina, cimetidina, fenobarbital, fenitoína, medicamentos metabolizados por el citocromo P-450, alcohol, litio, digoxina, diazepam y propranolol. Valorar posibles riesgos al utilizarlo junto con Linezolid.

Farmacología clínica

La Paroxetina se absorbe completamente tras la administración oral. La vida media de eliminación es de aproximadamente 21 horas tras la administración oral de 30 mg de Paroxetina al día durante 30 días. El área bajo la curva (AUC) es ligeramente mayor (6%) cuando se administra Paroxetina junto con alimentos, pero la Cmáx fue 29% mayor, mientras que el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima se redujo de 6,4 horas a 4,9 horas después de la dosis. La Paroxetina se distribuye por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central, no altera la unión a proteínas in vitro de la fenitoína o warfarina. El metabolismo de la Paroxetina está mediada en parte por la CYP2D6, los metabolitos se consideran inactivos, estos se excretan principalmente en la orina y en cierta medida en las heces. El comportamiento farmacocinético de la Paroxetina no ha sido evaluado en pacientes con deficiencia de la CYP2D6 (metabolizadores lentos). 

Embarazo y lactancia

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigación, datos post-comercialización, registros de reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos probables en algunas situaciones. PAXAN® está contraindicado en el embarazo o la lactancia.

Poblaciones especiales

PAXAN® no está aprobado para uso en pacientes pediátricos. En pacientes con insuficiencia renal y hepática se producen aumento de las concentraciones plasmáticas de Paroxetina. Las concentraciones plasmáticas medias en pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min. son aproximadamente 4 veces mayor que la observada en voluntarios sanos. Los pacientes con depuraciónn de creatinina de 30 a 60 mL / min. y pacientes con insuficiencia hepática funcional existe un aumento de 2 veces en las concentraciones plasmáticas. La dosis inicial debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave y si se requieren dosis mayores los periodos para aumentar esta dosis deben ser considerados mayores que en pacientes con función hepática y renal normal. En pacientes de edad avanzad, la dosis inicial debe reducirse.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta con fórmula médica.

Información Científica

Solicitud de Muestra Médica

El envío de muestras médicas está sujeto a disponibilidad de las mismas.

Tiempo de entrega estimado: 10 días

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