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Alerfast

Alerfast ®

Suspensión Oral, Tabletas Cubiertas
Antihistamínico
(Fexofenadina Clorhidrato)

Composición

Cada 5 mL de la Suspensión oral de ALERFAST® contiene Fexofenadina Clorhidrato 30 mg, Excipientes, c.s. La Suspensión Oral de ALERFAST® NO contiene azúcar.
Cada Tableta Cubierta de ALERFAST® contiene Fexofenadina Clorhidrato 120 mg, Excipientes, c.s.
Cada Tableta Cubierta de ALERFAST® contiene Fexofenadina Clorhidrato 180 mg, Excipientes, c.s.

Presentaciones

ALERFAST® SUSPENSIÓN, frasco por 120 mL (Reg. San. No. INVIMA 2014 M-0015464).
ALERFAST® TABLETAS por 120 mg, caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2015 M-0015804).
ALERFAST® TABLETAS por 180 mg, caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2015-0015836).

Descripción

Alerfast® es un antihistamínico de segunda generación, no sedante, con mayor efectividad, mayor duración de acción y menores efectos adversos que los antihistamínicos de primera generación, por tanto no se ha relacionado con los eventos adversos típicos como sedación, mareo, fatiga y alteración de la concentración y la memoria. La fexofenadina, un metabolito de la terfenadina, no ha sido asociada a eventos adversos como sedación, boca seca o retención urinaria, ni a la toxicidad asociada a la terfenadina. Como la fexofenadina no es dependiente de una forma significativa del complejo enzimático del citocromo P450, puede ser útil en una amplia gama de pacientes, por ejemplo, aquellos con disfunción hepática y en casos que estén con riesgo de presentar interacciones medicamentosas, como aquellos que requieren fármacos metabolizados por este sistema de enzimas. Alerfast® NO contiene azúcar esta endulzada con sucralosa y es libre de tartrazina.

Mecanismo de acción

La histamina se encuentra almacenada en mastocitos y basófilos principalmente, que tienen concentración alta en piel y mucosas, pero también están almacenadas en histaminocitos del estómago y neuronas histaminérgicas del Sistema Nervioso Central. Al ser liberada por los mastocitos, los basófilos, las neuronas o las neuronas histaminérgicas, se debe de unir a cierto receptor de histamina: H1, H2, H3 o H4, que están localizados a lo largo de los tejidos como vasos sanguíneos, piel y mucosas y dentro del SNC. Los receptores de histamina H1 se localizan predominantemente en músculo liso bronquial y gastrointestinal, en la mucosa nasal y también en el cerebro. Tras la activación de los receptores H1 y H2 por la unión de la histamina, se activa una cascada de señalización intracelular que permite la activación de segundos mensajeros y posteriormente la activación de factores de transcripción que finalmente van a reflejarse en los efectos biológicos de la histamina. La histamina es el mediador primario de los síntomas de la rinitis alérgica a través de la estimulación de estos receptores en el nervio sensorial ocasionando picazón (prurito) nasal, estornudos y rinorrea La fexofenadina (carboxilato de terfenadina; un metabolito activo de la terfenadina) es un antihistamínico con actividad antagónica selectiva del receptor H1 periférico. La fexofenadina no impide la liberación de histamina, pero si compite con la fracción libre de ésta evitando su unión a otros sitios del receptor H1 y lo inactivan, al igual que otros compuestos bloqueadores H1. A la fexofenadina se le ha reconocido un tipo de interacción fármaco receptor del tipo “agonista inverso” ya que al unirse al producen, no solo evita la unión del ligando fisiológico, sino que además logra el efecto opuesto del mismo. Los receptores H1 están se encuentran en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el músculo liso bronquial. La inactivación de éstos también suprime la formación del edema y prurito. La fexofenadina es lipófila en comparación con los antihistamínicos de primera generación y no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica, por esto la depresión del SNC es mínima en comparación con otros antagonistas H1. En concentraciones más altas, el antagonismo a los receptores H1 se vuelve relativamente irreversible.

Indicaciones

Suspensión: Antihistamínico indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños desde los 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años. Tabletas: Antihistamínico.

Posología

Suspensión: Agítese antes de usar.

  • Rinitis alérgica:
    • Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) dos veces al día.
  • Urticaria idiopática crónica:
    • Niños de 6 meses a 2 años: 15 mg (2,5 mL) dos veces al día.
    • Niños de 2 a 11 años: 30 mg (5 mL) dos veces al día.

Tabletas: Adultos y niños mayores de 12 años: 120 a 180 mg una vez al día.

Contraindicaciones y advertencias

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina, a los excipientes de la fórmula, embarazo, lactancia.

Precauciones

No exceder la dosis prescrita. ALERFAST® debe ser administrado bajo vigilancia médica. No tomar simultáneamente con antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio, esto disminuye la absorción de la Fexofenadina. El consumo concomitante de frutas, como el pomelo, naranja y manzana, disminuye la biodisponibilidad de la Fexofenadina.

Eventos adversos

Efectos neurológicos: Sedación: Un informe post-comercialización (n = 43.363) indica que el riesgo de sedación es menor con Fexofenadina, en comparación con otros antihistamínicos no sedantes. La Fexofenadina no parece afectar el rendimiento psicomotor, incluyendo la habilidad al volante, tiempo de reacción, atención sostenida, entre otros. Somnolencia / Fatiga: se ha notificado en un 2,8%. Mareo: con una incidencia del 2,1%, Dolor de cabeza: 4,8% al 10,3%.
Efectos respiratorios: Tos: se presentó en el 3,8% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Rinorrea: se ha informado entre el 0,9 al 2,1% de los pacientes que recibieron Fexofenadina. Otitis media: se ha reportado en el 2,4% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día.
Efectos gastrointestinales: Diarrea: la incidencia en la población pediátrica es del 2,8 al 3,7%. Dolor abdominal: la incidencia global es del 2,1%. Vómitos: la incidencia en la población pediátrica es del 4,2 al 12%.
Efectos inmunológicos: Reacción de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, urticaria, angioedema, prurito y erupción) rara vez se han reportado con el uso de la Fexofenadina durante la experiencia post-comercialización.
Efectos musculo esqueléticos: se ha reportado dolor de espalda con una incidencia del 2,1 al 2,5% de la población general. Psoriasis: se ha reportado exacerbación de la psoriasis en asociación con el uso de la Fexofenadina.
Otros: Fiebre: en la población pediátrica la incidencia es del 2,4%. Dolor en las extremidades: 2,1%.

Farmacocinética

Absorción y distribución: El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente después de su administración oral. El Tmáx (tiempo desde la ingestión oral hasta llegar a la concentración máxima en plasma) se presenta en aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración de una dosis única. La Cmáx promedio es de aproximadamente 142 ng/mL después de administrar una dosis de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/mL después de administrar una dosis de 120 mg y de alrededor de 494 ng/mL después de administrar una dosis de 180 mg. La biodisponibilidad absoluta de la fexofenadina es desconocida. El inicio del efecto antihistamínico es de aproximadamente 1 hora y persiste durante hasta 12 horas. La exposición al fármaco producida por la administración de dosis únicas de 15, 30 y 60 mg en niños de 2 a 11 años de edad, fue proporcional a la dosis y comparable a la producida por dosis únicas correspondientes a 30, 60 y 120 mg en adultos, respectivamente. En pacientes pediátricos, una dosis de 30 mg dos veces al día produjo concentraciones plasmáticas que fueron comparables a las obtenidas en adultos después de administrar 120 mg una vez al día. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en 60% a 70%, principalmente a la glucoproteína alfa-1 ácida y albúmina. Metabolismo: En los humanos, el metabolismo de la fexofenadina no es significativo pues aproximadamente solo el 5% de la dosis total administrada es metabolizada (0.5-1.5% de la dosis se metaboliza por las isoenzimas 3A4 de Citocromo P450). Sin embargo, debido a que la biodisponibilidad absoluta no se ha determinado, no se sabe si el componente fecal que ha sido recuperado en varios estudios, representa a la fracción del fármaco no absorbido o la excreción biliar. Basado en estudios de radiomarcación, aproximadamente el 80% y el 11% de la dosis se pudo recuperar en las heces y en la orina, respectivamente. Por lo tanto, se desconoce si la excreción renal y / o el metabolismo juegan un papel importante en la eliminación del fármaco sistémico. Eliminación: Después de administrar dosis múltiples, la fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar (80%) por las heces, mientras que hasta 10% - 12% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. La semivida de eliminación es de aproximadamente 14,4 horas en voluntarios sanos que recibieron 60 mg dos veces al día. La farmacocinética de la fexofenadina se ve alterada por la enfermedad renal y la edad, pero no la enfermedad hepática. Las concentraciones plasmáticas máximas fueron de 87% y 111% en los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 41-80 ml / min) o grave (aclaramiento de creatinina 11-40 ml / min). La semivida de eliminación fue del 59% y un 72% mayor, respectivamente, que en los voluntarios normales. Las concentraciones plasmáticas máximas en pacientes en diálisis (ClCr <= 10 ml / min) fueron un 82% mayores y la semivida fue el 31% más larga que en los voluntarios normales. El efecto de la hemodiálisis en la eliminación de fexofenadina es desconocida. La hemodiálisis no elimina de manera efectiva la fexofenadina de la sangre (solo se elimina el 1,7%). En sujetos ancianos (> 65 años), los niveles plasmáticos máximos de fexofenadina fueron 99% mayores que los observados en pacientes más jóvenes (<65 años). Las semividas de eliminación fueron similares a los observados en los sujetos más jóvenes. La farmacocinética de fexofenadina clorhidrato en pacientes con enfermedad hepática no difiere sustancialmente de la observada en sujetos sanos. En conclusión, la semivida de eliminación fue del 59% y un 72% mayor en pacientes con enfermedad renal, que en los voluntarios normales. Las semividas de eliminación fueron similares en los ancianos a las observadas en los sujetos más jóvenes.

Interacciones farmacológicas

Fexofenadina: La fexofenadina es metabolizada por la isoforma 3A4 del complejo enzimático Citocromo P450, por tanto se debe tener precaución en la administración simultánea de fármacos que sean sustrato de esta enzima o alteren de laguna manera su expresión. De todas formas, dado que el porcentaje de la fexofenadina que sufre una biotransformación por esta enzima es tan poco, no es probable que tenga alguna consecuencia clínica. A pesar de fexofenadina es considerado un antihistamínico "no sedante", la sedación se ha observado en algunos pacientes que recibieron fexofenadina u otros fármacos antihistamínicos de segunda generación. Por esta razón, se recomienda tener precaución en el uso simultáneo con otros depresores del SNC tales como los antidepresivos tricíclicos, los barbitúricos, las benzodiacepinas, los agonistas opiáceos, los antipsicóticos, el etanol, otros bloqueadores H1 los ansiolíticos, los sedantes y los hipnóticos. La administración de un antiácido que contenga geles de hidróxido de magnesio y aluminio, 15 minutos antes de la administración de clorhidrato de fexofenadina produce una reducción en la biodisponibilidad. Es recomendable dejar pasar 2 horas entre la administración de clorhidrato de fexofenadina y de antiácidos que contengan magnesio y aluminio. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. Ivacaftor: La administración simultánea con ivacaftor, disminuye los niveles plasmáticos de fexofenadina produciendo una reducción del efecto clínico; este fenómeno se produce por una competencia por el transportador de xenobióticos de la P-glicoproteína (MDR1). Toronja, naranja, manzana: La administración simultánea con toronja, su jugo o derivados, disminuye los niveles plasmáticos de fexofenadina produciendo una reducción del efecto clínico; este fenómeno se produce por una competencia por el transportador de xenobióticos de la P-glicoproteína (MDR1). Este fenómeno también se presenta para el la naranja, sus jugo y productos derivados, así como para la manzana, su jugo y productos derivados. La administración de fexofenadina, debe ser separada de la ingestión de estos alimentos por al menos 4 horas. Ketoconazol: La administración simultanea de fexofenadina con ketoconazol no aumentó significativamente la concentración plasmática de ésta. No se han reportado diferencias en los eventos adversos cuando los medicamentos se administraron solos o en combinación. Eritromicina: La administración simultanea de fexofenadina con eritromicina no aumentó significativamente la concentración plasmática de ésta. No se han reportado diferencias en los eventos adversos cuando los medicamentos se administraron solos o en combinación. Pioglitazona: La pioglitazona se metaboliza parcialmente por la isoforma CYP3A4 del complejo enzimático Citocromo P450, por tanto puede reducir la biodisponibilidad de la fexofenadina mediante la inducción de CYP3A4. Por otra parte, la administración concomitante de pioglitazona con fexofenadina no ha sido estudiada y se desconoce si tienen algún efecto clínico para el paciente. Isocarboxazida: El isocarboxazida no debe administrarse en combinación con fexofenadina u otros antihistamínicos debido a efectos aditivos potenciales del depresor del SNC. Los inhibidores de la MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos. Tranilcipromina: La tranilcipromina no debe administrarse en combinación con fexofenadina u otros antihistamínicos debido a efectos aditivos potenciales del depresor del SNC. Los inhibidores de la MAO también prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Embarazo y lactancia

Embarazo: Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.
Lactancia: La Fexofenadina es un metabolito de la Terfenadina y como tal se ha detectado en la leche materna después de la administración de la Terfenadina, no obstante, no se han observado efectos adversos en lactantes cuyas madres estaban recibiendo Fexofenadina.

Sobredosis

Los pocos reportes que existen relacionados con sobredosis mencionan un cuadro clínico de vértigo, somnolencia y boca seca. Dosis únicas de hasta 800 mg no reportaron eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. Para su manejo, se recomienda utilizar las medidas estándar para remover cualquier medicamento no absorbido. La hemodiálisis no remueve efectivamente la Fexofenadina de la sangre. No existe un antídoto específico para el tratamiento y se recomienda implementar un programa de vigilancia clínica estricta con monitorización permanente del ritmo cardiaco e instaurar medidas sintomáticas y de soporte según como valla evolucionando el paciente. La diálisis no es una opción efectiva en la sobredosis de fexofenadina debido a su alto porcentaje de unión a proteínas plasmáticas.

Poblaciones especiales

Insuficiencia renal: Para niños de 6 meses a 2 años de edad, con disminución de la función renal, la dosis recomendada es 15 mg una vez al día. Para niños de 2 a 11 años de edad con disminución de la función renal, la dosis recomendada es de 30 mg una vez al día. Para niños de 12 años de edad y mas con función renal disminuida, la dosis es de 60 mg una vez al día.
Pacientes con diálisis: Las concentraciones pico de la Fexofenadina en plasma de pacientes que requieren hemodiálisis (aclaramiento de creatinina 10 mL / min o menos) se incrementan en un 82% y la vida media se prolonga en un 31% en comparación con voluntarios sanos. La hemodiálisis no elimina eficazmente la Fexofenadina de la sangre. Se recomienda un ajuste de la dosis.
Insuficiencia hepática: La farmacocinética de la Fexofenadina en pacientes con enfermedad hepática no difiere significativamente de las observadas en sujetos sanos, por lo tanto, no es necesario modificar la dosis en pacientes con disfunción hepática.

Recomendaciones generales

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica.

Solicitud de Muestra Médica

El envío de muestras médicas está sujeto a disponibilidad de las mismas.

Tiempo de entrega estimado: 10 días

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