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Durafex® F

Naproxeno Base 500 mg Solubilizado
Cápsula Blanda

Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio no esteroideo.

Composición

Cada Cápsula Blanda contiene Naproxeno base 500 mg solubilizado; Excipientes c.s.

Presentaciones

DURAFEX® F 500 mg, caja por 6 y 36 cápsulas, blíster de 2 cápsulas (Reg. San. No. INVIMA 2015 M-0016135).

Descripción

DURAFEX® F es Naproxeno Base, un antiinflamatorio no esteroideo, de la clase de los derivados del ácido propiónico, con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética, que ha demostrado eficacia y seguridad desde hace varias décadas. Naproxeno como molécula, se ha utilizado en dos formas químicas diferentes a partir de las cuales se han desarrollado diversas formas farmacéuticas orales. DURAFEX® F tiene como principio activo la forma química del ácido (un ácido orgánico débil); Esta forma es la más indicada para el uso de antiinflamatorios en enfermedades reumáticas, o dolores articulares crónicos, pues su pico de concentración plasmática máxima es menos elevado que el conseguido con dosis equivalentes en la forma química de la sal sódica (Naproxeno Sódico) y mas tardío (entre 2 a 4 horas versus 1 a 2 horas de la sal sódica). Esta diferencia farmacocinética hace que DURAFEX® F esté especialmente indicado para el manejo de patologías dolorosas de origen articular y musculoesqueléticas tanto para los casos agudos como para los crónicos, pues tiene un mejor perfil de seguridad.

Mecanismo de Acción

Las acciones antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de Naproxeno se deben a la inhibición de la ciclooxigenasa de manera inespecífica, por lo cual evita la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en tromboxanos, prostaglandinas y mediadores de la inflamación circulantes como los autacoides y los eicosanoides. Al inhibir la ciclooxigenasa (sus isoformas COX-1 y COX-2) y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores pro inflamatorios lo que previene la activación de los nociceptores periféricos.

Farmacología Clínica

Absorción: Luego de la administración oral, la absorción de Naproxeno es casi completa en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad in vivo cercana al 95%. El pico máximo de concentración plasmática se obtiene entre 1 - 3 horas. El bicarbonato acelera su absorción y la presencia de alimentos e Hidróxido de Aluminio la retardan.

Distribución: El volumen de distribución de Naproxeno es de 0,16 L / kg. A las concentraciones terapéuticas, el 99% se une a las proteínas plasmáticas. La situación de equilibrio ("steady-state") se alcanza después de 4 o 5 dosis. Naproxeno cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones equivalentes al 1% de las maternas.

Vida media:
La vida media plasmática de Naproxeno en humanos es de 12 a 17 horas. La vida media de los dos principales metabolitos de Naproxeno y sus respectivos conjugados es menor de 12 horas y sus tasas de excreción coinciden muy estrechamente con la desaparición de Naproxeno en el plasma. En adultos mayores, la vida media puede duplicarse.

Metabolismo:
Naproxeno es extensamente metabolizado en el hígado a 6-orto-desmetilnaproxeno, sin actividad antiinflamatoria. Tanto la sustancia de origen como sus metabolitos carecen de acción inductora de los sistemas enzimáticos del hígado. Tanto Naproxeno como el 6-orto-desmetilnaproxeno son posteriormente metabolizados a sus respectivos metabolitos acil-glucurónidos, posteriormente conjugados, y finalmente eliminados por orina y heces.

Excreción:
Aproximadamente el 95% de la dosis administrada es excretada en la orina, principalmente como Naproxeno (<1%), 6-orto-desmetilnaproxeno (<1%) o sus conjugados (66% a 92%). Pequeñas cantidades (3% o menos) de la dosis administrada es excretada por las heces. El aclaramiento de Naproxeno es de 0,13 mL/min/kg.

Farmacocinética en poblaciones especiales:
Estudios con pacientes geriátricos indican que las concentraciones plasmáticas totales de Naproxeno no cambian, pero la fracción libre se incrementa a un rango de 0,12 a 0,19% de la concentración total de Naproxeno, comparado con 0,05 a 0,075% en sujetos jóvenes. El significado clínico de este hallazgo no es claro, aunque el incremento de la fracción libre de Naproxeno se puede asociar con un incremento de los efectos secundarios de la sustancia. La farmacocinética de Naproxeno no ha sido determinada en sujetos con insuficiencia hepática. La eliminación de Naproxeno disminuye en pacientes con insuficiencia renal severa, por lo tanto, su administración o la de productos que contengan la sustancia no se recomienda en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa (depuración de creatinina <30 mL/min).

Indicaciones

Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio no esteroideo.

Posología

Dolores agudos o crónicos: 1 cápsula líquida cada 12 horas. No exceder la dosis máxima de 2 cápsulas líquidas.

Vía de Administración
: Oral.

Contraindicaciones y Advertencias

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o a otros AINEs. Asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Desórdenes de la coagulación. Enfermedad cardiovascular. Úlcera péptica. Disfunción hepática moderada a severa. No administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 mL/min.). Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

Precauciones
: En pacientes ancianos utilizar la dosis mínima. Evítese tomar este producto simultáneamente con alcohol.

Eventos Adversos

Eventos cardiovasculares: Ensayos clínicos con diferentes AINEs, COX-2 selectivos y no selectivos, de más de tres años de duración, han mostrado un incremento en el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular isquémico. Los pacientes con antecedentes o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular, están en mayor riesgo de desarrollar un evento de este tipo, con la ingesta de cualquier tipo de AINE. Para minimizar el riesgo es indispensable lograr los efectos terapéuticos suministrando la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible. Los médicos y los pacientes deben estar alertas al desarrollo de cualquiera de estas complicaciones, aún en ausencia de antecedentes previos de las mismas. No hay evidencia consistente de que la administración de ácido acetilsalicílico, disminuya el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares agudos, asociados a la ingesta de AINEs. El uso concomitante de ácido acetilsalicílico, aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales severos como ulceración, hemorragia y perforación del tracto gastrointestinal. Dos grandes estudios llevados a cabo con AINEs COX-2 selectivos para el tratamiento del dolor después de cirugía de derivación coronaria, mostraron un incremento en el número de infartos y accidentes cerebrovasculares, por lo que la administración de Naproxeno como analgésico en el postoperatorio de este tipo de intervenciones quirúrgicas esta contraindicado.

Hipertensión: Los AINEs pueden desencadenar el inicio de un cuadro de hipertensión esencial o agravar uno ya existente. Esto incrementa los riesgos de sufrir un episodio de accidente cerebrovascular. Los pacientes que toman tiazidas o diuréticos de asa, pueden incrementar su respuesta a este tipo de medicación cuando concomitantemente toman un AINE. De acuerdo a esto, en los pacientes con hipertensión que están recibiendo diuréticos, Naproxeno se debe administrar con precaución y controlar la tensión arterial con mayor frecuencia.

Falla cardiaca: Se ha observado insuficiencia cardiaca congestiva, retención de fluidos y edema en pacientes que toman AINEs, por lo tanto DURAFEX® F debe ser utilizado con precaución en pacientes con retención de líquidos, hipertensión y falla cardiaca.

Eventos adversos gastrointestinales: Los AINEs pueden causar eventos gastrointestinales serios que incluyen inflamación, sangrado, ulceración y perforación del estómago, el intestino delgado o el intestino grueso. Solo uno de cada cinco pacientes que desarrolla eventos adversos gastrointestinales graves es sintomático. Las ulceraciones del tracto gastrointestinal superior, hemorragia macroscópica o perforación causada por AINEs ocurre en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados por 3 a 6 meses y en aproximadamente 2 a 4% de los tratados por más de un año, incrementándose el riesgo con la duración total de la terapia. Sin embargo, terapias más cortas no están exentas de riesgo. Los AINEs deben ser prescritos con extrema precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica y/o sangrado gastrointestinal, pues ellos tienen diez veces mas probabilidad de desarrollar una hemorragia gastrointestinal, comparados con pacientes que carecen de este antecedente. Otros factores que pueden incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal son el uso concomitante de corticosteroides o anticoagulantes, el tabaquismo o la ingesta de alcohol, así como el deterioro de las condiciones generales del paciente. La cafeína incrementa el vaciamiento gástrico y genera, en algunas ocasiones, intolerancia gastrointestinal; adicionalmente puede asociarse a alteraciones en la glucosa sérica.

Eventos adversos renales: La administración por largos períodos de tiempo de diferentes AINEs pueden ocasionar necrosis papilar u otro tipo de daño renal. La toxicidad renal también se ha visto en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales están jugando un papel compensatorio en el mantenimiento del flujo renal. En estos pacientes, la administración de AINEs puede causar una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas y secundariamente una disminución del flujo que puede precipitar una descompensación de la función renal del paciente. Pacientes en alto riesgo de presentar esta alteración son; todos aquellos en los cuales esta alterada la función renal, que tengan hipovolemia, falla cardiaca, disfunción hepática, depleción de sal, que tomen diuréticos e inhibidores de la ECA y que tengan edad avanzada. La supresión del tratamiento con AINEs, es seguida usualmente por una recuperación al estado pretratamiento. Carecemos de información acerca del uso de Naproxeno en pacientes con insuficiencia renal avanzada, por lo que no se recomienda el tratamiento con Naproxeno. Si a pesar de esto es necesario iniciar terapia con esta sustancia, debe hacerse un cuidadoso seguimiento de la función renal del paciente.

Reacciones alérgicas:
Al igual que con otros AINEs pueden ocurrir reacciones de anafilaxia, sin conocimiento previo de exposición al Naproxeno. Por esto no se debe administrar a pacientes con especial sensibilidad al ácido acetilsalicílico, lo cual ocurre en pacientes asmáticos que experimentan rinitis con o sin pólipos nasales y en quienes se presenta un intenso broncoespasmo después de ingerir ácido acetilsalicílico u otro AINE. Los AINEs pueden causar severas reacciones alérgicas cutáneas como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis tóxica epidérmica, las cuales pueden ser fatales.

Interacciones Medicamentosas

Debido a la elevada unión de Naproxeno a las proteínas plasmáticas, los pacientes tratados con hidantoínas serán vigilados estrechamente y en caso necesario se deberá reducir la dosis de dichos medicamentos. Hasta el momento, no se han observado interacciones entre Naproxeno y sulfonilúreas, no obstante se deberá tener precaución en la administración conjunta de estos fármacos, ya que se han registrado interacciones con otros AINEs. La administración junto a probenecid puede resultar en una inhibición de la eliminación de Naproxeno, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos. Por el contrario, la administración concomitante de Naproxeno y metotrexato puede reducir la excreción tubular de este último fármaco y aumentar, por lo tanto, su toxicidad. El medicamento puede además reducir el aclaramiento renal de litio e inhibir el efecto natriurético de la furosemida. Asimismo, puede disminuir el efecto hipotensor de los beta bloqueadores. Al igual que otros AINEs, Naproxeno puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal asociada al uso con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. No debe suministrarse junto con el Ketorolaco por un sinergismo farmacodinámico, con alta probabilidad de adversidad con su uso combinado.

SOBREDOSIS:
La sobredosificación con Naproxeno base no es frecuente como con otros fármacos de su clase (acetaminofén y ácido acetilsalicílico), aunque no se ha determinado la dosis letal asociada (DL50) en humanos, en ratas se ha estimado en > 500 mg / Kg. Los síntomas más frecuentes son nauseas, vómito, mareo, somnolencia, epigastralgia, dolor torácico y pirosis. Se han documentado ingestas hasta de 50 g / día sin asociarse a casos fatales. Otros síntomas asociados incluyen episodios convulsivos, trastornos ácido básicos y prolongación del tiempo de trombina. Se recomienda consultar para manejo y vigilancia en servicio de Urgencias en caso de sobredosificación accidental o intencional de Naproxeno. El lavado gástrico y uso de Carbón activado a 0,5 mg / Kg pueden ser de utilidad terapéutica.

Embarazo y Lactancia

Categoría C: Como sucede con otros AINEs, Naproxeno retrasa el parto en animales y afecta el sistema cardiovascular fetal humano (cierre prematuro del ductus arteriosus). Por lo tanto, no debe administrarse el fármaco durante el embarazo salvo en los casos donde a estricto juicio médico esté justificado, debiéndose en todo caso valorar los posibles efectos beneficiosos frente a los riesgos potenciales para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer trimestre del embarazo. Naproxeno pasa a la leche materna, por lo que no debe utilizarse en madres lactantes, aunque sin efecto determinado en lactantes.

Recomendaciones Generales

Almacenar a temperatura inferior a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Solicitud de Muestra Médica

El envío de muestras médicas está sujeto a disponibilidad de las mismas.

Tiempo de entrega estimado: 10 días

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