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Dorzolol

Dorzolol®

Solución oftálmica estéril
Tratamiento de la presión intraocular elevada
(Dorzolamida, Timolol)

Composición

Cada mL de la Solución Oftálmica Estéril de DORZOLOL® contiene Dorzolamida Clorhidrato 20 mg equivalente a Dorzolamida base, Maleato de Timolol 5 mg equivalente a Timolol base; excipientes c.s.

Presentaciones

DORZOLOL®, caja por 1 frasco gotero por 5 ml (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0008331).

Descripción

DORZOLOL® es una solución oftálmica tópica que contiene en su fórmula dos principios activos: Dorzolamida Clorhidrato y Maleato de Timolol, siendo la combinación de un inhibidor de la anhidrasa carbónica y un agente bloqueador del receptor ß-adrenérgico ß1 y ß2 (no selectivo) respectivamente. Ambos disminuyen la presión intraocular elevada independiente de la presencia o no de glaucoma, al disminuir la producción de humor acuoso, gracias a mecanismos de acción diferentes sin los efectos secundarios como el espasmo de la acomodación o la miosis, frecuentes con otros agentes antiglaucomatosos parasimpaticomiméticos. El efecto terapéutico es mayor al que se alcanza con cada componente cuando se administran en forma individual.

Mecanismo de acción

El mecanismo exacto del Timolol para su acción hipotensora en el ojo no se ha dilucidado completamente. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que este disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Es un agente bloqueador ß1 y ß2 no selectivo de los receptores betaadrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca, depresora miocárdica directa o anestésica local (estabilizadora de membrana) significativas. Un mecanismo adicional puede ser un ligero incremento en el reflujo o drenaje del humor acuoso. La Dorzolamida tópica oftálmica inhibe la anhidrasa carbónica, enzima que se encuentra a nivel ocular y en varios tejidos del cuerpo, cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. La inhibición de esta enzima en el ojo disminuye la producción de humor acuoso debido a una menor formación de iones y bicarbonato, con la subsiguiente disminución en el transporte de iones sodio y por ende líquido.

Indicaciones

Tratamiento tópico de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudo exfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando la terapia concomitantemente es apropiada.

Farmacocinética

El Timolol inicia su acción a los 30 minutos después de una dosis única, el efecto máximo se logra alrededor de 1 a 2 horas después de su aplicación y puede mantener una reducción significativa de la presión intraocular hasta por 24 horas. Puede producirse absorción sistémica a través de los conductos lagrimales por lo cual debe usarse con precaución en pacientes con asma, enfisema, insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes y bloqueo cardiaco superior, igualmente puede producir efectos sobre el sistema nervioso central y periférico colaterales típicos de los antagonistas beta, no posee actividad agonista intrínseca ni anestésica local. La Dorzolamida tópica puede llegar a la circulación sanguínea y acumularse en los glóbulos rojos luego de administraciones crónicas. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas y es metabolizada en el hígado a un metabolito también activo. Se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco libre y como metabolito.

Posología

Aplicar 1 gota en el ojo o en los ojos afectados, 2 veces al día (cada 12 horas), o según indicación médica. Cuando se esté sustituyendo otro u otros agentes antiglaucomatosos, estos deben dosificarse adecuadamente durante el día e iniciar DORZOLOL® al día siguiente. Se debe tener un mínimo de 10 minutos entre la aplicación de DORZOLOL® y los otros productos oftálmicos utilizados.

Contraindicaciones y advertencias

Enfermedad de la vía aérea reactiva, asma bronquial o con una historia de asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Bradicardia sinusal, bloqueo sino-auricular, bloqueo atrioventricular en segundo y tercer nivel. Falla cardíaca manifiesta, shock cardiogénico. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Insuficiencia cardíaca con controlada, enfermedad cardíaca severa, asma. No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa. Debe emplearse con cuidado en pacientes con insuficiencia hepática. Este fármaco puede absorberse sistémicamente, el componente dorzolamida es una sulfonamida y se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad. Se debe descontinuar si aparece conjuntivitis o reacciones en los párpados. No se recomienda la administración simultánea con inhibidores de anhidrasa carbónica por vía oral. Se deben observar los pacientes que estén recibiendo previamente un agente bloqueador beta-adrenérgico de forma sistémica. El uso de dos agentes beta-adrenérgicos en forma tópica no es recomendado. Se ha reportado desprendimiento de la coroides con la asociación timolol, acetazolamida, dorzolamida después de procedimientos de filtración. Se debe tener precaución en pacientes con conteo bajo de células endoteliales debido al potencial desarrollo de edema corneal. El preservante cloruro de benzalconio puede depositarse en los lentes de contacto blandos, deben colocarse 15 minutos después de la aplicación del fármaco. No administrar en embarazo y lactancia.

Precauciones

El preservante cloruro de benzalconio puede depositarse en los lentes de contacto blandos, estos deben colocarse 15 minutos después de su aplicación. La relación riesgo/beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis. Se han presentado muertes por broncoespasmo en pacientes con historia de asma y algunas menos frecuentes asociadas a insuficiencia cardiaca, al igual que otras reacciones cardiorespiratorias.

Eventos adversos

Recordar que el Timolol, al ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna puede producir reacciones adversas graves en los lactantes. La Dorzolamida, puede producir reacciones locales alérgicas y como es una sulfonamida que se puede absorber y pasar al torrente sanguíneo puede ocasionar reacciones adversas iguales a las producidas por otros derivados sulfonamídicos, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras alteraciones hemáticas. El uso de Dorzolamida no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Los efectos adversos más frecuentemente reportadas fueron: alteración del gusto (amargo, ácido o sabor inusual) y ardor o sensación de pinchazos en los ojos. Congestión conjuntival, visión borrosa, queratitis superficial y “picazón” ocular (5 y 15%). Entre el 1 y 5%: dolor abdominal o lumbar, alteraciones oculares a nivel palpebral y conjuntival (blefaritis, sequedad, secreción, lagrimeo, eritema, exudación, dolor o molestia, edema, inyección conjuntival, conjuntivitis) ardor y dolor punzante ocular, erosión y manchas corneales, opacidad del cristalino (núcleo o subcápsular), tos, vértigo, excavamiento glaucomatoso, cefalea, hipertensión, defectos del campo visual, desprendimiento del vítreo. Los siguientes eventos adversos han sido reportados en estudios clínicos y experiencias postcomercialización (

Interacciones farmacológicas

En las revisiones de la literatura publicada no se han observado interacciones de relevancia clínica. Sin embargo, se sabe que puede presentarse hipotensión y/o bradicardia marcadas cuando se administra Maleato de Timolol en solución oftálmica simultáneamente con calcioantagonistas o con agentes bloqueadores betaadrenérgicos. Con otros betabloqueadores se ha reportado bradicardia. La Dorzolamida instilada tópicamente se absorbe por lo cual el potencial de interacciones con medicamentos debe ser considerado en pacientes que reciben DORZOLOL®. Si se produce una absorción sistémica importante de Timolol oftálmico simultáneamente con el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardiaco. La Dorzolamida no se debe coadministrar con otros inhibidores de anhidrasa carbónica porque puede ocasionar alteraciones en el equilibrio ácido-base y electrolítico.

Embarazo y lactancia

Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica. Mantener en posición vertical. Evite contaminar el contenido. Una vez abierto el envase se debe utilizar en los primeros 28 dias, después de este periodo, o en caso que la solución cambie sus características (cambio de color o turbidez), debe desecharse.

Solicitud de Muestra Médica

El envío de muestras médicas está sujeto a disponibilidad de las mismas.

Tiempo de entrega estimado: 10 días

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