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Brimoftal

Brimoftal®

Solución oftálmica estéril
Simpaticomimético en la terapia del glaucoma
(Brimonidina)

Composición

Cada mL de la Solución Oftálmica Estéril de BRIMOFTAL® 0,2% contiene Brimonidina Tartrato 2 mg; excipientes c.s. (Cada mL contiene 17 gotas).
Cada mL de la Solución Oftálmica Estéril de BRIMOFTAL® P 0,15% contiene Brimonidina Tartrato 1,5 mg; excipientes c.s. (Cada mL contiene 17 gotas).

Presentaciones

BRIMOFTAL®, solución oftálmica estéril, frasco por 5 mL al 0,2% (Reg. San. No. INVIMA 2012 M- 0013147).
BRIMOFTAL® P, solución oftálmica estéril, frasco por 5 mL al 0,15% (Reg. San. No. INVIMA 2012 M- 0012914).

Descripción

La Brimonidina actúa como un agonista α adrenérgico; está indicado para la reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. El aumento de la PIO que se encuentra en la enfermedad glaucomatosa, representa un factor de riesgo importante para la pérdida del campo visual. Cuanto más alto sea el nivel de la PIO, mayor es la probabilidad de daño del nervio óptico. La brimonidina tartrato logra la reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Estudios posteriores a su desarrollo mediante fluorofotometría, realizados en animales y en humanos, sugieren que el tartrato de brimonidina reduce la producción de humor acuoso y aumenta el flujo de salida uveoescleral, por lo que se podría presumir un doble mecanismo de acción. Varios estudios han demostrado que la Brimonidina puede disminuir la excitotoxicidad mediada por Glutamato en modelos de Glaucoma.

Mecanismo de acción

La Brimonidina es un agonista α adrenérgico, el cual ejerce un efecto de disminución de la presión intraocular al modificar el flujo sanguíneo hacia la zona y disminuir la producción de humor acuoso. Tiene un pico del efecto hipotensor ocular, que ocurre dos horas tras su administración. El epitelio ciliar no pigmentado de los procesos ciliares tiene en sus membranas receptores postsinápticos α1, α2 y β, los cuales al ser estimulados por la noradrenalina estimulan la producción de humor acuoso; así mismo en la terminal presináptica se encuentran receptores α2 que al ser activados por la noradrenalina liberada por la misma célula, cumplen una función de regulación de la liberación de éste neurotransmisor. Si se estimula de una manera farmacológica con la Brimonidina el receptor α2 presináptico, se ejerce un freno a la liberación de noradrenalina y de esta manera no se estimulan los receptores postsinápticos α1, α2 y β de la membrana ciliar lo que lleva a una disminución en la producción del humor acuoso y la consecuente reducción de la PIO.

Indicaciones

Para el tratamiento de glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular. Para el tratamiento de la presión intraocular postoperatoria en pacientes sometidos a trabeculoplastia láser.

Farmacocinética

Absorción: Después de la administración ocular de una solución de brimonidina entre 0,1 y 0,2%, las concentraciones plasmáticas pico se encontraron entre 0,5 a 2,5 horas después, y comenzaron a disminuir progresivamente, con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. Es absorbida principalmente a través de la superficie de la córnea.
Distribución: No se ha estudiado muy bien la distribución de la brimonidina, pero al ser absorbida permanece en el humor acuoso de donde es drenada por la malla trabecular; se estima que tiene una unión a proteínas plasmáticas del 29% aproximadamente.
Metabolismo: En los seres humanos, al llegar a la circulación sistémica la brimonidina es ampliamente metabolizada por el hígado a varios metabolitos que no han sido bien determinados; al parecer esta acción es realizada por el complejo enzimático P-450.
Eliminación: La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de la brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis administrada por vía oral de brimonidina marcada con radioisótopos, se eliminó en el plazo de 120 horas, encontrando un 74% en la orina.

Posología

Niños y menores de 18 años: No hay evidencia clínica suficiente que permita establecer la seguridad ni la eficacia en este grupo poblacional.
Adultos: La dosis habitual de BRIMOFTAL® y BRIMOFTAL® P es de una gota en el ojo afectado, tres veces al día con 8 horas de intervalo entre cada aplicación.
Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto se puede emplear la misma dosificación que en el adulto.

Contraindicaciones y advertencias

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Tartrato de Brimonidina o a cualquiera de los componentes de esta medicación. Contraindicado en pacientes que se encuentran recibiendo una terapia inhibitoria de la monoamino oxidasa (MAO). Usar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia coronaria o cerebral, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeitis obliterante. Pacientes con problemas renales o hepáticos, con enfermedades cardiovasculares severas, embarazo y lactancia.

Precauciones

La Brimonidina debe ser utilizada con precaución en pacientes que cursen con insuficiencia vascular, como sucede en los pacientes con insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante. Puede causar fatiga y/o somnolencia y disminuir el estado de alerta, se debe informa a los pacientes que realizan trabajos peligrosos o que requieran de concentración. Sí otra terapia tópica oftalmológica debe ser utilizada, se debe tener un espacio mínimo de 5 minutos para aplicarla. Contiene cloruro de benzalconio, que puede depositarse en los lentes de contacto blandos, estos deben colocarse 15 minutos después de la aplicación del fármaco.

Eventos adversos

Los estudios realizados con brimonidina reportan como eventos adversos conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular, en 10 a 20% de los sujetos tratados. El 5,9% de los pacientes estudiados reportaron sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacciones alérgicas locales (oculares), sequedad en la boca y alteraciones visuales. Entre el 1 y el 4% de los pacientes presentaron alteración del gusto, reacciónes alérgicas, astenia, blefaritis, blefaroconjuntivitis, visión borrosa, bronquitis, cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, dispepsia, disnea, lagrimeo, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, hipercolesterolemia, hipotensión, infecciones (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, alteraciones de las pestañas, faringitis, fotofobia, erupción, rinitis, infección en los senos paranasales, sinusitis, somnolencia, escozor, queratopatía punctata superficial, lagrimeo, alteraciones del campo visual, desprendimiento del humor vítreo, trastornos de humor vítreo y empeoramiento de la agudeza visual. Menos del 1% de los pacientes presentaron erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal.

Interacciones faramacológicas

A pesar de que no se han realizado estudios sobre las interacciones específicas, se debe tener precaución con los efectos aditivos o de aumento de potencia de depresores del sistema nervioso central como (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos). A pesar de que los estudios clínicos realizados demuestran que la brimonidina, no disminuye la tensión arterial, se debe tener precaución al utilizarla en conjunto con antihipertensivos o glucósidos cardiacos. Ha sido demostrado que los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto hipotensor de la clonidina. Este fenómeno no se ha podido comprobar para la brimonidina pero se recomienda precaución. Los inhibidores de la monoamino oxidasa, teóricamente pueden interferir en el metabolismo de la brimonidina, aumentando sus concentraciones sistémicas y provocando hipotensión.

Embarazo y lactancia

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.
Lactancia: No se sabe si la Brimonidina se excreta en la leche materna humana, aunque en estudios con animales, ha sido encontrada en la leche materna. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe sopesar la relación riesgo beneficio para el paciente y el médico tratante debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento.

Sobredosis

No existe información de la sobredosis con Brimonidina, pero por la farmacodinamia del producto se puede esperar que aparezca hipotensión, mareo y somnolencia. En el manejo clínico se deben realizar medidas generales de soporte y vigilar estrechamente al paciente, monitorizando sus parámetros cardiovasculares y su estado hemodinámico. Se puede plantear la posibilidad de realizar un lavado gástrico siempre y cuando se asegure la vía aérea del paciente.

Recomendaciones generales

Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.

Solicitud de Muestra Médica

El envío de muestras médicas está sujeto a disponibilidad de las mismas.

Tiempo de entrega estimado: 10 días

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