Espasmolítico, anticolinérgico, que ofrece posibilidades terapéuticas en un gran número de afecciones urológicas que cursan con un componente espástico. Su efecto es preferencialmente localizado en el tracto urinario.

Inhibe la fosfodiesterasa de la fibra muscular lisa del detrusor. El Flavoxato es un relajante de la fibra muscular lisa (antagoniza el espasmo inducido por la acetilcolina). La actividad relajante de la fibra muscular lisa ha sido demostrada in vivo en la musculatura intestinal y bronquial. La actividad antiespasmódica se ha correlacionado con la acción inhibitoria sobre la C-AMP fosfodiesterasa; en este aspecto el Flavoxato es veintiún veces más potente que la teofilina.
A diferencia de los anticolinérgicos clásicos, Flavoxato no ejerce su acción relajante bloqueando los receptores colinérgicos muscarínicos sino a través de un mecanismo diferente, que está centrado en la inhibición de la fosfodiesterasa, lo que aumenta los niveles de AMPc en el citoplasma de la célula. Los altos niveles de AMPc activan las “bombas” de la membrana celular que remueven el calcio libre en el citoplasma y lo devuelven a las vesículas sarcoplasmáticas, de esta manera disminuyen sensiblemente las concentraciones en el citoplasma, lo que desactiva el aparato contráctil de la célula muscular lisa. Cuando hay altas concentraciones de AMPc en el sarcoplasma las “bombas” permanecen muy activas, y regresan casi instantáneamente el calcio liberado a las vesículas sarcoplasmáticas impidiendo que se alcancen concentraciones lo suficientemente altas en el citosol para activar el aparato contráctil del músculo. El Flavoxato tiene una marcada actividad analgésica, su potencia es comparable con la de la aminopirina, es decir, es aproximadamente una octava parte de la morfina. Tiene también una actividad anestésica local (aproximadamente la mitad de la procaína). 
Se ha investigado particularmente la acción del Flavoxato en el tracto urinario; en el conejo se notó un marcado efecto inhibitorio de la dinámica de la vejiga, así como en el uréter; un estudio electromiográfico del trígono reveló que la actividad eléctrica de este músculo se ve notablemente reducida mediante la administración intravenosa del Flavoxato. La reducción de la actividad eléctrica fue más prominente en relación con la pared de la vejiga que con el uréter. En preparaciones aisladas de vejiga y uréter de los conejillos de indias, además en preparaciones in situ de perros y gatos, el Flavoxato anuló las contracciones de la vejiga inducidas por distintos agonistas y mediante el estímulo eléctrico de los nervios pélvico e hipogástrico. 

Antiespasmódico, Anticolinérgico.
Cistitis: Independientemente de su etiología, los cuadros de cistitis cursan con espasmo del detrusor, consecuencia de la saturación de descargas de los receptores sensitivos de la pared vesical, por el proceso inflamatorio asociado, estas contracciones espasmódicas son las responsables de la mayoría de los síntomas asociados a la cistitis como polaquiuria, disuria, tenesmo, dolor pélvico y otros. En el caso de las cistitis traumáticas (secundarias a dilataciones uretrales, “sondajes”, intrumentación de la vejiga y cirugía vesical), el tratamiento incluye la administración de antiespasmódicos vesicales.
Incontinencia: En los tipos de incontinencia que cursan con espasmo o hiperactividad del músculo detrusor, como vejiga neurogénica, vejiga no inhibida (Enuresis, otras causas), vejiga espástica o hiperrefléxica; inestablilidad del detrusor, discinesia del detrusor (incontinencia senil) e incontinencia de urgencia.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta recubierta 3 ó 4 veces al día. Con la mejoría de los síntomas la dosis puede reducirse.

Ocasionalmente náuseas, vómito, cefalea, somnolencia, constipación intestinal y retención urinaria aumentada.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.

Hipersensibilidad al medicamento, pacientes con estenosis pilórica y tendencia a atonía intestinal, uso concomitante con otros agentes espasmolíticos, glaucoma, función renal disminuida, hemorragia gastrointestinal. Embarazo y niños menores de 12 años.

No se recomienda su administración durante el primer trimestre del embarazo.

Absorción: Después de la administración oral de 200 y 400 mg de Flavoxato, la absorción intestinal es buena, sin embargo, sólo se produce un pequeño pico plasmático de la sustancia intacta y esto se debe a que rápidamente es hidrolizada a ácido 3-metilflavona-8-carboxílico (MFCA) el cual alcanza concentraciones más altas y prolongadas.
Vida media: La vida media del Flavoxato en plasma es muy corta, ya que éste se hidroliza a MFCA, por esta razón se realizaron estudios paralelos después de administrar succinato de Flavoxato y MFCA sal sódica, mostrando diferencias notables, que llevó a la conclusión de que la administración intravenosa del Flavoxato no era equivalente a la del MFCA, apareciendo el Flavoxato como disponible de manera más rápida que el MFCA.
Distribución: La distribución de la sustancia marcada con C14, se hace en hígado, riñones y vejiga, siendo la distribución en el cerebro muy baja. El volumen de distribución calculado es de 0,20 L para una cinética lineal de un solo compartimento. El Flavoxato se une muy poco a las proteínas plasmáticas. Por el contrario, el MFCA tiene gran afinidad por la albúmina bovina y humana, y después de dosis de rango terapéutico, solo el 0,5 del MFCA aparece en forma libre, mientras que el 99,5% está ligado a proteínas.
Metabolismo: Los principales metabolitos urinarios fueron: MFCA libre (13,2%), su conjugado (5,4%), el supuesto F-CH2OH (3-hidroximetilo-8-ácido flavocarboxílico) (1,7%) y su conjugado (6,6%). Los metabolismos biliares fueron MFCA y F-CH2OH, ambos conjugados, que representan un 43% y un 3% respectivamente. Los conjugados excretados fueron fundamentalmente conjugados de ácido glucurónico, pero hay suficiente evidencia de la existencia de otro conjugado que es hidrolizado parcialmente por la bilis. Eliminación: Casi todo el producto marcado (C14) es excretado en 24 horas, de un 30 a un 40% en la orina y de un 50 a un 60% en las heces. El patrón de eliminación fue similar después de la administración oral o intravenosa. La eliminación biliar acumulativa de radioactividad en 6 horas fue de alrededor de un 50 a un 60% de la dosis después de la administración intravenosa. A partir de la eliminación urinaria se puede considerar que parte del producto marcado excretado en la bilis es reabsorbido del tracto digestivo.